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Fluralaner na prevenção e tratamento da sarna sarcóptica

Ectoparasitas como pulgas, carrapatos e ácaros são a fonte de várias doenças importantes, incluindo danos diretos à barreira cutânea através de alimentação parasitária, invasão de tecidos e reações de hipersensibilidade.1 

Para combater esses ectoparasitas, foram utilizadas isoxazolinas, que são uma nova classe de inseticidas, que desde 2013 são utilizados em cães e gatos para o controle de pulgas, carrapatos e ácaros. Fluralaner, afoxolaner, sarolaner e lotilaner são as isoxazolinas autorizadas para uso em animais e são administradas por via oral, em comprimidos mastigáveis ou em formulações tópicas.2 

Mecanismo de ação 

Após a ingestão, as isoxazolinas são absorvidas na corrente sanguínea e distribuídas por todo o corpo do animal hospedeiro. Consequentemente, quando pulgas, ácaros e carrapatos se alimentam do sangue do hospedeiro, eles ingerem isoxazolinas, que entram no sistema nervoso do parasita e bloqueiam os canais de cloreto ativados por glutamato e ácido gama-aminobutírico (GABA), resultando na morte do parasita.1,2 

Acaricidas 

Estes novos ectoparasiticidas são atualmente comercializados como produtos orais aprovados pela FDA (Food and Drug Administration) contra pulgas e carrapatos em cães. O fluralaner também está disponível como uma aplicação tópica para cães e gatos. Além de seu uso aprovado pela FDA contra pulgas e carrapatos comuns, os produtos de isoxazolinas comercializados têm se mostrado experimental e clinicamente eficazes no tratamento de infestações por ácaros.3–13 

A Agência Europeia de Medicamentos (EMA) e o Ministério Mexicano de Agricultura, Pecuária, Desenvolvimento Rural, Pesca e Alimentação (SAGARPA) aprovaram a maioria das isoxazolinas com uma única substância ativa para o tratamento de sarna sarcóptica, demodécica e otodécica.  

Fluralaner vs. outras isoxazolinas 

O fluralaner mostra uma proteção de até 12 semanas, que é quase três vezes maior do que afoxolaner, sarolaner e lotilaner.  

O intervalo para os tutores de animais de estimação adquirirem e administrarem a primeira e a segunda dose mostrou-se mais longo para o fluralaner em comparação com as outras três isoxazolinas. Entre doses ou readministrações, o fluralaner proporciona 65 % de proteção; o lotilaner 49 %; o afoxolaner 40 %; e o sarolaner 30 %. 14 Em outras palavras, os proprietários de cães levam mais tempo para adquirir e readministrar o fluralaner, pois obtêm melhor proteção do que as outras isoxazolinas.14 

Embora quase todas as isoxazolinas tenham demonstrado eficácia contra os ácaros, o fluralaner é o único aprovado em gatos contra o ácaro Otodectes cynotis (ver tabela 1). 

A tabela 1 mostra o uso aprovado de fluralaner, afoxolaner, sarolaner e lotilaner para o tratamento de sarna sarcóptica, demodécica e otodécica e que estão atualmente disponíveis como um único ingrediente ativo para cães e gatos nos EUA,  na UE, no Canadá, na Austrália e no México.1,15 

Estudos disponíveis do Fluralaner contra diferentes sarna mostram que uma única dose resulta em raspagens negativas nas primeiras semanas após a administração. Os concorrentes, por outro lado, precisam de 2 ou mais doses para alcançar este resultado. 

Tabela 1. Usos aprovados de fluralaner vs. outras isoxazolinas1,15 

Medicamento (substância ativa) Via de administração  (por espécie) Dose mínima (frequência) Uso aprovado pelos Estados Unidos: Uso aprovado pela União Europeia: Uso aprovado pelo Canadá: Uso aprovado pela Austrália: Uso aprovado no México: 15 
Fluralaner Via oral mastigável (canino) Tópica (canino e felino) 8 semanas a 6 meses de idade+ Cães: Oral: 25 mg/kg (12 semanas) Tópica: 25 mg/kg (12 semanas) Gatos: Tópica: 40 mg/kg (12 semanas) Cães (tópico e oral): Pulgas e carrapatos Gatos (tópico): Pulgas e carrapatos. Cães (oral): pulgas e carrapatos Demodex canis, Sarcoptes scabiei. Cães (tópico): pulgas e carrapatos Demodex canis, Sarcoptes scabiei. Gatos (tópico): pulgas e carrapatos. Otodectes cynotis.  Cães (tópico e oral): pulgas e carrapatos Gatos (tópico): pulgas e carrapatos Cães (oral): pulgas e carrapatos. Demodex spp, Sarcoptes scabiei, Otodectes cynotisCães (tópico): pulgas e carrapatos. Demodex spp, Sarcoptes scabiei, Otodectes cynotis. Gatos (tópico): pulgas e carrapatos. Otodectes cynotis. Cães (oral): pulgas e carrapatos. Demodex spp, Sarcoptes scabiei, Otodectes spp Cães (tópico): pulgas e carrapatos. Demodex spp, Sarcoptes scabiei, Otodectes spp Gatos (tópico): pulgas e carrapatos. Otodectes spp  
Afoxolaner Oral mastigável (canino) 8 semanas de idade+ 2,5 mg/kg (uma vez por mês) Pulgas e carrapatos. Prevenção de Borrelia burgdorferi Pulgas e carrapatos. Demodex canis, Sarcoptes scabiei. Pulgas e carrapatos. Redução de B. burgdorferiPulgas e carrapatos. Demodex spp, Sarcoptes scabiei, Otodectes cynotisPulgas e carrapatos. Sarcoptes scabiei, Otodectes cynotis
Sarolaner Via oral mastigável (canino) 8 semanas a 6 meses de idade+ 2 mg/kg (uma vez por mês ou a cada 5 semanas) Pulgas e carrapatos. Pulgas e carrapatos. Demodex canis, Sarcoptes scabiei, Otodectes cynotis. Pulgas e carrapatos. Pulgas e carrapatos. Demodex spp, Sarcoptes scabiei, Otodectes cynotis. Pulgas e carrapatos. Demodex canis, Sarcoptes scabiei, Otodectes cynotis. 
Lotilaner Via oral mastigável (canino e felino) 8 semanas de idade+ Cães: 20 mg/kg Gatos: 6 mg/kg (uma vez por mês) Cães: Pulgas e carrapatos Cães e gatos: Pulgas e carrapatos Cães: Pulgas e carrapatos.  Cães: Pulgas e carrapatos.  Cães: Pulgas e carrapatos.  

Referências 

1. Zhou X, Hohman AE, Hsu WH. Current review of isoxazoline ectoparasiticides used in veterinary medicine. J Vet Pharmacol Ther 2022;45:1–15. 

2. Rodríguez R, Bolio M, Rosado J, et al. Uso de isoxazolinas: alternativa para control de pulgas, ácaros y garrapatas en perros y gatos. Bioagrociencias 2019;12:1–8. 

3. Fourie JJ, Liebenberg JE, Horak IG, et al. Efficacy of orally administered fluralaner (BravectoTM) or topically applied imidacloprid/moxidectin (Advocate®) against generalized demodicosis in dogs. Parasites and Vectors 2015;8:1–7. 

4. Six RH, Becskei C, Mazaleski MM, et al. Efficacy of sarolaner, a novel oral isoxazoline, against two common mite infestations in dogs: Demodex spp. and Otodectes cynotis. Vet Parasitol 2016;222:62–66. Available at: http://dx.doi.org/10.1016/j.vetpar.2016.02.027. 

5. Romero C, Heredia R, Pineda J, et al. Efficacy of fluralaner in 17 dogs with sarcoptic mange. Vet Dermatol 2016;27:1–4. 

6. Taenzler J, Liebenberg J, Roepke RKA, et al. Efficacy of fluralaner administered either orally or topically for the treatment of naturally acquired Sarcoptes scabiei var. canis infestation in dogs. Parasites and Vectors 2016;9:392. Available at: http://dx.doi.org/10.1186/s13071-016-1670-7. 

7. Taenzler J, De Vos C, Roepke RKA, et al. Efficacy of fluralaner against Otodectes cynotis infestations in dogs and cats. Parasites and Vectors 2017;10:8–13. Available at: http://dx.doi.org/10.1186/s13071-016-1954-y. 

8. Carithers D, Crawford J, De Vos C, et al. Assessment of afoxolaner efficacy against Otodectes cynotis infestations of dogs. Parasites and Vectors 2016;9:635. Available at: http://dx.doi.org/10.1186/s13071-016-1924-4. 

9. Beugnet F, Halos L, Larsen D, et al. Efficacy of oral afoxolaner for the treatment of canine generalised demodicosis. Parasite 2016;23. 

10. Becskei C, De Bock F, Illambas J, et al. Efficacy and safety of a novel oral isoxazoline, sarolaner (SimparicaTM), for the treatment of sarcoptic mange in dogs. Vet Parasitol 2016;222:56–61. Available at: http://dx.doi.org/10.1016/j.vetpar.2016.02.017. 

11. Snyder DE, Wiseman S, Liebenberg JE. Efficacy of lotilaner (CredelioTM), a novel oral isoxazoline against naturally occurring mange mite infestations in dogs caused by Demodex spp. Parasites and Vectors 2017;10:1–7. 

12. Ribeiro Campos D, de Oliveira Chaves JK, Gava Guimarães B, et al. Efficacy of oral sarolaner for the treatment of feline otodectic mange. Pathogens 2021;10:341. 

13. Machado MA, Campos DR, Lopes NL, et al. Efficacy of afoxolaner in the treatment of otodectic mange in naturally infested cats. Vet Parasitol 2018;256:29–31. Available at: https://doi.org/10.1016/j.vetpar.2018.04.013. 

14. Lavan R, Normile D, Husain I, et al. An assessment of canine ectoparasiticide administration compliance in the USA. Parasites and Vectors 2022;15:1–11. 

15. Dirección General de Salud Animal. Departamento de Regulación y Registro de Productos Veterinarios. Productos Farmaceuticos Vigentes 2022. Serv Nac Sanidad, Inocuidad y Calid Agroaliment 2022:1–690. Available at: https://www.gob.mx/cms/uploads/attachment/file/769148/LISTADO_PRODUCTOS_FARMACEUTICOS_2022__2_.pdf