Ectoparasitas como pulgas, carrapatos e ácaros são a fonte de várias doenças importantes, incluindo danos diretos à barreira cutânea através de alimentação parasitária, invasão de tecidos e reações de hipersensibilidade.1
Para combater esses ectoparasitas, foram utilizadas isoxazolinas, que são uma nova classe de inseticidas, que desde 2013 são utilizados em cães e gatos para o controle de pulgas, carrapatos e ácaros. Fluralaner, afoxolaner, sarolaner e lotilaner são as isoxazolinas autorizadas para uso em animais e são administradas por via oral, em comprimidos mastigáveis ou em formulações tópicas.2
Mecanismo de ação
Após a ingestão, as isoxazolinas são absorvidas na corrente sanguínea e distribuídas por todo o corpo do animal hospedeiro. Consequentemente, quando pulgas, ácaros e carrapatos se alimentam do sangue do hospedeiro, eles ingerem isoxazolinas, que entram no sistema nervoso do parasita e bloqueiam os canais de cloreto ativados por glutamato e ácido gama-aminobutírico (GABA), resultando na morte do parasita.1,2
Acaricidas
Estes novos ectoparasiticidas são atualmente comercializados como produtos orais aprovados pela FDA (Food and Drug Administration) contra pulgas e carrapatos em cães. O fluralaner também está disponível como uma aplicação tópica para cães e gatos. Além de seu uso aprovado pela FDA contra pulgas e carrapatos comuns, os produtos de isoxazolinas comercializados têm se mostrado experimental e clinicamente eficazes no tratamento de infestações por ácaros.3–13
A Agência Europeia de Medicamentos (EMA) e o Ministério Mexicano de Agricultura, Pecuária, Desenvolvimento Rural, Pesca e Alimentação (SAGARPA) aprovaram a maioria das isoxazolinas com uma única substância ativa para o tratamento de sarna sarcóptica, demodécica e otodécica.
Fluralaner vs. outras isoxazolinas
O fluralaner mostra uma proteção de até 12 semanas, que é quase três vezes maior do que afoxolaner, sarolaner e lotilaner.
O intervalo para os tutores de animais de estimação adquirirem e administrarem a primeira e a segunda dose mostrou-se mais longo para o fluralaner em comparação com as outras três isoxazolinas. Entre doses ou readministrações, o fluralaner proporciona 65 % de proteção; o lotilaner 49 %; o afoxolaner 40 %; e o sarolaner 30 %. 14 Em outras palavras, os proprietários de cães levam mais tempo para adquirir e readministrar o fluralaner, pois obtêm melhor proteção do que as outras isoxazolinas.14
Embora quase todas as isoxazolinas tenham demonstrado eficácia contra os ácaros, o fluralaner é o único aprovado em gatos contra o ácaro Otodectes cynotis (ver tabela 1).
A tabela 1 mostra o uso aprovado de fluralaner, afoxolaner, sarolaner e lotilaner para o tratamento de sarna sarcóptica, demodécica e otodécica e que estão atualmente disponíveis como um único ingrediente ativo para cães e gatos nos EUA, na UE, no Canadá, na Austrália e no México.1,15
Estudos disponíveis do Fluralaner contra diferentes sarna mostram que uma única dose resulta em raspagens negativas nas primeiras semanas após a administração. Os concorrentes, por outro lado, precisam de 2 ou mais doses para alcançar este resultado.
Tabela 1. Usos aprovados de fluralaner vs. outras isoxazolinas1,15
| Medicamento (substância ativa) | Via de administração (por espécie) | Dose mínima (frequência) | Uso aprovado pelos Estados Unidos: | Uso aprovado pela União Europeia: | Uso aprovado pelo Canadá: | Uso aprovado pela Austrália: | Uso aprovado no México: 15 |
| Fluralaner | Via oral mastigável (canino) Tópica (canino e felino) 8 semanas a 6 meses de idade+ | Cães: Oral: 25 mg/kg (12 semanas) Tópica: 25 mg/kg (12 semanas) Gatos: Tópica: 40 mg/kg (12 semanas) | Cães (tópico e oral): Pulgas e carrapatos Gatos (tópico): Pulgas e carrapatos. | Cães (oral): pulgas e carrapatos Demodex canis, Sarcoptes scabiei. Cães (tópico): pulgas e carrapatos Demodex canis, Sarcoptes scabiei. Gatos (tópico): pulgas e carrapatos. Otodectes cynotis. | Cães (tópico e oral): pulgas e carrapatos Gatos (tópico): pulgas e carrapatos | Cães (oral): pulgas e carrapatos. Demodex spp, Sarcoptes scabiei, Otodectes cynotis. Cães (tópico): pulgas e carrapatos. Demodex spp, Sarcoptes scabiei, Otodectes cynotis. Gatos (tópico): pulgas e carrapatos. Otodectes cynotis. | Cães (oral): pulgas e carrapatos. Demodex spp, Sarcoptes scabiei, Otodectes spp Cães (tópico): pulgas e carrapatos. Demodex spp, Sarcoptes scabiei, Otodectes spp Gatos (tópico): pulgas e carrapatos. Otodectes spp |
| Afoxolaner | Oral mastigável (canino) 8 semanas de idade+ | 2,5 mg/kg (uma vez por mês) | Pulgas e carrapatos. Prevenção de Borrelia burgdorferi | Pulgas e carrapatos. Demodex canis, Sarcoptes scabiei. | Pulgas e carrapatos. Redução de B. burgdorferi. | Pulgas e carrapatos. Demodex spp, Sarcoptes scabiei, Otodectes cynotis. | Pulgas e carrapatos. Sarcoptes scabiei, Otodectes cynotis. |
| Sarolaner | Via oral mastigável (canino) 8 semanas a 6 meses de idade+ | 2 mg/kg (uma vez por mês ou a cada 5 semanas) | Pulgas e carrapatos. | Pulgas e carrapatos. Demodex canis, Sarcoptes scabiei, Otodectes cynotis. | Pulgas e carrapatos. | Pulgas e carrapatos. Demodex spp, Sarcoptes scabiei, Otodectes cynotis. | Pulgas e carrapatos. Demodex canis, Sarcoptes scabiei, Otodectes cynotis. |
| Lotilaner | Via oral mastigável (canino e felino) 8 semanas de idade+ | Cães: 20 mg/kg Gatos: 6 mg/kg (uma vez por mês) | Cães: Pulgas e carrapatos | Cães e gatos: Pulgas e carrapatos | Cães: Pulgas e carrapatos. | Cães: Pulgas e carrapatos. | Cães: Pulgas e carrapatos. |
Referências
1. Zhou X, Hohman AE, Hsu WH. Current review of isoxazoline ectoparasiticides used in veterinary medicine. J Vet Pharmacol Ther 2022;45:1–15.
2. Rodríguez R, Bolio M, Rosado J, et al. Uso de isoxazolinas: alternativa para control de pulgas, ácaros y garrapatas en perros y gatos. Bioagrociencias 2019;12:1–8.
3. Fourie JJ, Liebenberg JE, Horak IG, et al. Efficacy of orally administered fluralaner (BravectoTM) or topically applied imidacloprid/moxidectin (Advocate®) against generalized demodicosis in dogs. Parasites and Vectors 2015;8:1–7.
4. Six RH, Becskei C, Mazaleski MM, et al. Efficacy of sarolaner, a novel oral isoxazoline, against two common mite infestations in dogs: Demodex spp. and Otodectes cynotis. Vet Parasitol 2016;222:62–66. Available at: http://dx.doi.org/10.1016/j.vetpar.2016.02.027.
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10. Becskei C, De Bock F, Illambas J, et al. Efficacy and safety of a novel oral isoxazoline, sarolaner (SimparicaTM), for the treatment of sarcoptic mange in dogs. Vet Parasitol 2016;222:56–61. Available at: http://dx.doi.org/10.1016/j.vetpar.2016.02.017.
11. Snyder DE, Wiseman S, Liebenberg JE. Efficacy of lotilaner (CredelioTM), a novel oral isoxazoline against naturally occurring mange mite infestations in dogs caused by Demodex spp. Parasites and Vectors 2017;10:1–7.
12. Ribeiro Campos D, de Oliveira Chaves JK, Gava Guimarães B, et al. Efficacy of oral sarolaner for the treatment of feline otodectic mange. Pathogens 2021;10:341.
13. Machado MA, Campos DR, Lopes NL, et al. Efficacy of afoxolaner in the treatment of otodectic mange in naturally infested cats. Vet Parasitol 2018;256:29–31. Available at: https://doi.org/10.1016/j.vetpar.2018.04.013.
14. Lavan R, Normile D, Husain I, et al. An assessment of canine ectoparasiticide administration compliance in the USA. Parasites and Vectors 2022;15:1–11.
15. Dirección General de Salud Animal. Departamento de Regulación y Registro de Productos Veterinarios. Productos Farmaceuticos Vigentes 2022. Serv Nac Sanidad, Inocuidad y Calid Agroaliment 2022:1–690. Available at: https://www.gob.mx/cms/uploads/attachment/file/769148/LISTADO_PRODUCTOS_FARMACEUTICOS_2022__2_.pdf
